Препарат Норадреналин (Noradrenaline) относится к группе синтетических адрено- и симпатомиметиков, стимулирующих адренергические рецепторы, влияющие на метаболические и физиологические процессы в организме. Его действие направлено на сужение кровеносных сосудов и повышение артериального давления при обмороках, острой гипотензии, сердечно-сосудистом коллапсе, в период подготовки пациента к хирургическому вмешательству.
Состав и форма выпуска
Лекарственно средство производится в виде раствора для внутривенного введения. Жидкость прозрачная, бесцветная или желтоватого оттенка, содержится в ампулах по 2, 4 и 8 мл. Основное действующее вещество препарата – гидротартрат норэпинефрин. Дополнительно раствор содержит:
- воду для инъекций,
- хлорид,
- гидроксид натрия,
- хлористоводородную кислоту.
Фармакологические свойства
Лекарство Норадреналин оказывает раздражающее действие на β1-адренорецепторы сердца, не затрагивая β2-рецепторы, проявляет выраженные α-адреностимулирующие свойства. Применение препарата вызывает:
- сужение артерий (за исключением коронарных),
- быстро повышает артериальное давление, общее периферическое сопротивление сосудов,
- снижает частоту сердечных сокращений,
- расширяет просвет бронхов,
- не приводит к гипергликемии.
Адреномиметик увеличивает содержание ионов кальция, циклического аденозинмонофосфата в крови, оказывает вазодилатирующий, инотропный, дромотропный, хронотропный, батмотропный эффект.
Кардиотропные свойства Норадреналина связаны с адреностимулирующим действием на β-адренорецепторы сердца, препарат провоцирует появление симптомов брадикардии, повышение тонуса блуждающего нерва на фоне увеличения АД. Внутривенное введение препарата стимулирует сердечный выброс, в результате чего возрастает сопротивление сосудистых стенок току крови, повышается венозное давление.
Применение препарата Норадреналин вызывает замедление кровотока в почечных и брыжеечных сосудах кишечника. Это может стать причиной гипоксии тканей, развития кишечной бактериальной инфекции, общей интоксикации организма из-за замедленной фильтрации крови, анурию.
Фармакокинетика
После внутривенного введения Норадреналин начинает действовать в течение 1–2 минут, быстро достигает Cmax, но терапевтический эффект сохраняется недолго. Период полувыведения вещества из плазмы составляет 1–2 минуты, экскреция происходит путем обратного захвата и обменных процессов. Лекарственное средство слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.
Препарат Норадреналин не всасывается в органах пищеварительного тракта, метаболизируется печенью, почками и плазмой крови, выводится из организма преимущественно вместе с мочой. Метаболиты выходят в виде сульфатных, глюкуронидных конъюгатов.
Показания к применению
Препарат Норадреналин рекомендуется использовать в следующих случаях:
- острая гипотензия,
- кардиогенный шок средней тяжести,
- стабилизация АД во время хирургического вмешательства, при тяжелых травмах, отравлениях,
- после удаления опухоли надпочечников – феохромоцитомы.
В случае тяжелого кардиогенного, геморрагического шока происходит резкое сужение сосудов, поэтому применение Норадреналина может ухудшить состояние больного. А также при назначении препарата учитывается возрастающая потребность сердечной мышцы в кислороде.
Инструкция по применению Норадреналина
Раствор вводят внутривенно с помощью устройства для венозного доступа. Дозировка подбирается индивидуально каждому больному.
При использовании шприцевой инфузионной помпы концентрат Норадреналина разводят Декстрозой, на 4 мл основного вещества добавляют 45 мл пятипроцентного изотонического раствора. В случае капельного введения лекарственного средства к 40 мл адреностимулирующего препарата добавляют 460 мл Декстрозы 5%. Приготовленный состав необходимо использовать в течение 12 часов.
Смешивать раствор с другими медикаментами нельзя. Инфузионное вливание начинают пошагово, первичная дозировка и скорость введения не должна превышать 0,1–0,2 мкг на один килограмм в минуту. Количество препарата постепенно увеличивают, пока не будет достигнута нижняя предельная граница артериального давления (100–120/65–80 мм рт. ст.). Процесс контролирует врач, измеряя АД каждые 2–5 минут.
После получения удовлетворительного результата дозировку лекарства понемногу уменьшают, резкая отмена может спровоцировать острую, возвратную гипотензию. При необходимости выполнения переливания крови, адреномиметик вводят отдельно. Длительность лечения варьируется от нескольких часов до 5–6 суток в зависимости от причины назначения препарата.
Применение концентрата Норадреналина выполняют одновременно со средствами, увеличивающими объем общей циркулирующей крови. Перед началом интенсивной терапии проводят коррекцию гипоксии, ацидоза, гиперкапнии, гиповолемии. Запрещается делать подкожные или внутримышечные инъекции из-за высокой вероятности развития некроза мягких тканей.
Абсолютные и относительные противопоказания
Запрещается применение Норадреналина в следующих случаях:
- индивидуальная непереносимость действующего вещества,
- введение галотановой, фторотановой общей анестезии,
- гиповолемия,
- облитерирующие заболевания сосудов,
- хроническая сердечная недостаточность,
- гиперкапния – отравление углекислым газом,
- тромбоз периферических сосудов,
- AV блокада III степени.
С осторожностью раствор Норадреналина применяют:
- после перенесенного инсульта, инфаркта миокарда,
- при левожелудочковой недостаточности,
- при нарушении кровообращения,
- при стенокардии Принцметала.
Беременность не является противопоказанием к лечению, но целесообразность назначения препарата оценивается врачом. Кормящим матерям на время терапии необходимо прекратить грудное вскармливание.
Побочные действия и передозировка
Применение концентрата Норадреналина может вызывать следующие симптомы:
- Со стороны ЦНС: тревожность, тремор конечностей, бессонница, снижение концентрации внимания, мигрень, спутанность сознания, анорексия.
- Задержка выведения мочи.
- Со стороны сердечно-сосудистой системы: рефлекторная брадикардия, учащение сердцебиения при быстром введении Норадреналина, артериальная гипертензия, аритмия, острая сердечная недостаточность.
- Местные симптомы: кожный зуд, раздражение тканей в месте инъекции, образование участков некроза.
- Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, дыхательная недостаточность, глоточная боль.
- Аллергическая реакция: покраснение, высыпания на коже, отек Квинке, удушье.
- Вегетативные расстройства: гипергидроз, рвота, тахикардия, головная боль, светобоязнь, бледность кожи, колющая загрудинная боль.
- Прогрессирование закрытой глаукомы.
При слишком быстром введении препарата Норадреналина может появляться озноб, головная боль, развивается тахикардия, становятся холодными периферические отделы верхних и нижних конечностей. Если требуется продолжительное введение раствора, но не восполняется дефицит объема циркулирующей крови, возникает висцеральный ангиоспазм, боли в загрудинной области, тошнота или рвота, прогрессирует гипоксия тканей.
Длительное применение Норадреналина требует коррекции дозировки в целях предотвращения острой гипотонии после отмены препарата. Одновременное использование адреномиметика с ингибиторами МАО триптилинового и имипраминового ряда может привести к продолжительному, чрезмерному повышению артериального давления.
В случае передозировки наблюдаются спазмы сосудов, выраженная гипертензия, коллапс, анурия. В таких случаях дозировку лекарственного средства уменьшают.
Аналоги
Возможные заменители препарата Норадреналин:
- Норадреналин Каби.
- Левофед.
- Норадреналин гидротартрат.
- Норадреналин агетан.
- Норэпинефрин.
Сходное фармакологическое действие оказывает Адренор, Добутамин, Допмин, Дофамин, Мезатон. Применение аналогов лекарственного средства возможно только после консультации с лечащим врачом!
Взаимодействие Норадреналина с другими медикаментами
При сочетании адреномиметика с ингаляционными наркозными препаратами может развиваться желудочковая аритмия, повышенная возбудимость сердца. Одновременное введение раствора Норадреналина с приемом антидепрессантов, сердечных гликозидов, Хинидина вызывает пароксизмальную гипертензию с нарушением сердечного ритма за счет адреноблокирующего действия на симпатические отделы нервной системы.
Применение гормонов щитовидной железы (L-тироксина) повышает риск развития коронарной недостаточности на фоне выраженной стенокардии. Пожилые пациенты особенно восприимчивы к воздействию препарата Норадреналин, поэтому при его использовании тщательно контролируют скорость повышения артериального давления.
Окситоцин и алкалоиды спорыньи усиливают вазопрессорный, сосудосуживающий эффект. Кокаин и Доксапрам в сочетании с адреномиметиком стимулируют стремительное повышение АД.
Запрещается сочетать лекарство с селективными и неселективными ингибиторами МАО, Линезолидом, это может привести к усилению прессорного эффекта. Совмещение α-адреноблокаторов, гипотензивных средств, диуретиков с Норадреналином ослабляет сосудосуживающее действие. Фуразолидон, Прокарбазин, Селегилин увеличивает продолжительность и повышают эффект препарата.
Препарат Норадреналин оказывает адреностимулирующее действие, применяется для повышения артериального давления, снижения частоты сердечных сокращений. Терапия проводится под постоянным контролем показателей тонометра, доктор подбирает оптимальную дозировку лекарственного средства и схему основного лечения индивидуально для каждого больного.
Видео по теме: Базисная фармакология адреномиметиков